UPSSS! JavaScript nie działa sprawdź ustawienia przeglądarki

Logowanie Rejestracja

Informacje o produkcie

Fosfonamidowe oraz fosfinopeptydowe inhibitory metaloproteaz


Fosfonamidowe oraz fosfinopeptydowe inhibitory metaloproteaz
  Cena:

Ilość

przechowalnia

14,00 zł

Dostępność: jest w magazynie sklepu
Dostępna ilość: 1
Autor: Mucha Artur
Najniższy koszt wysyłki to tylko 13,00 zł

Najedź aby zobaczyć wszystkie koszty wysyłki

Specyfikacja książki
Ilość stron
110
Okładka
miękka
Format
B5
Rok wydania
2006 - wyd. I
Język
polski
  Cena:

Ilość

przechowalnia

14,00 zł

Przedstawiono wyniki prac dotyczące syntezy i aktywności biologicznej pseudopeptydów zawierających ugrupowanie fosfonamidowe oraz fosfinowe, uważanych za analogi tetraedrycznego stanu przejściowego enzymatycznej hydrolizy wiązania amidowego. Opisano procedury zastosowane do syntezy ich bezpośrednich prekursorów, tj. monoestrów kwasów N-benzyloksykarbonylo-?-aminoalkanofosfonowych oraz H-fosfinowych. Szczególną uwagę poświęcono otrzymywaniu enancjomerycznie czystych substratów oraz kontroli ich czystości optycznej z użyciem odpowiednich dyskryminatorów chiralności, takich jak: cyklodekstryny lub alkaloidy chinolinowe oraz prostych metod spektroskopowych i chromatograficznych. Przestudiowano przebieg tworzenia wiązania fosfonamidowego w różnych typach reakcji wiodących przez odpowiednie fosfonochlorki. Skorelowano labilność hydrolityczną otrzymanych fosfonamidów z ich strukturą, a przede wszystkim z obecnością grup ochronnych w cząsteczce oraz z pH roztworu. Udowodniono wyjątkową nietrwałość wiązania P-N (pH < 12) w całkowicie odblokowanych analogach dipeptydów wykluczającą ich praktyczne zastosowania. Wykazano interesującą reaktywność O-fenylowych fosfonamidów, które ulegały transestryfikacji w zasadowych warunkach. W badaniach dotyczących syntezy fosfinopeptydów skoncentrowano się na rozwijaniu metod otrzymywania ich elektrofilowych prekursorów - a-podstawionych akrylanów. Opracowano także metodę umożliwiającą na wprowadzenie i wielokierunkową funkcjonalizację podstawnika P1' odpowiednich dipeptydów oraz przetestowano nowe metody wydłużania łańcucha pseudopeptydowego. Otrzymane związki posłużyły do badań nad regulacją aktywności takich metaloproteaz, jak: matryksyny oraz leucyloaminopeptydazy, a także protez cysteinowych, np. katepsyna C. Do opracowania efektywnych inhibitorów oraz optymalizacji ich struktury użyto metod chemii kombinatorycznej oraz racjonalnego projektowania ligandów wiążących się do odpowiednich receptorów.

Spis treści:

Wykaz używanych skrótów

1. Wprowadzenie
1.1. Fosfonamidowe i fosfinowe inhibitory wybranych metaloproteaz jako analogi stanu przejściowego enzymatycznej hydrolizy wiązania amidowego substratów peptydowych
1.2. Praktyczne aspekty wykorzystania fosfinopeptydowych inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę
1.3. Cel pracy

2. Monoestry kwasów N-benzyloksykarbonylo-?-aminoalkanofosfonowych oraz H-fosfinowych jako substraty w syntezie fosforowych analogów peptydów
2.1. Synteza N-benzyloksykarbonylo-?-aminoalkanofosfonianów monoalkilowych
2.2. Synteza estrów alkilowych kwasów N-benzyloksykarbonylo-?-aminoalkano-H-fosfinowych
2.3. Rozdział enancjomerów kwasu N-benzyloksykarbonylo-?-aminofenylometano-H-fosfonowego oraz odpowiedniego fosfonowego estru monofenylowego
2.4. Analiza składu enancjomerycznego kwasów N-benzyloksykarbonylo-?-aminoalkano-H-fosfinowych oraz monoestrów N-benzyloksykarbonylo-?-aminoalkanofosfonowych

3. Synteza, reaktywność i stabilność fosfonamidowych analogów dipeptydów
3.1. Badania dotyczące syntezy związków fosfonamidowych
3.2. Transestryfikacja fosfonamidów O-fenylowych jako chemiczny model inhibicji proteaz serynowych
3.3. Badania stabilności wiązania fosfonamidowego

4. Synteza fosfinopeptydów
4.1. ?-Podstawione akrylany jako substraty w syntezie fosfinopeptydów
4.2. Otrzymywanie fosfinowych analogów dipeptydów oraz modyfikacja ich fragmentu P1'
4.3. Wydłużanie sekwencji fosfinodipeptydów

5. Badania aktywności peptydów fosfonamidowych i fosfinowych jako inhibitorów wybranych metaloproteaz
5.1. Inhibitory metaloproteinaz matriksowych
5.2. Racjonalnie projektowane fosforoorganiczne inhibitory leucyloaminopeprydazy
5.3. Inne badania dotyczące fosfinopeptydów

6. Podsumowanie

Literatura
Wykaz publikacji objętych rozprawą

Phosphonamidate and phosphinate inhibitory of metalloproteases (Summary)
  Cena:

Ilość

przechowalnia

14,00 zł

Inni klienci kupujący ten produkt zakupili również
Zapytaj o szczegóły
Imię i nazwisko:
E-mail:
Twoje pytanie:
Przepisz kod:
weryfikator
Księgarnia Techniczna zamieszcza w ofercie głównie podręczniki akademickie oraz książki techniczne przede wszystkim z dziedzin takich jak mechanika techniczna, podstawy konstrukcji, technologia gastronomiczna. Główne wydawnictwa w ofercie to Politechnika Warszawska, Politechnika Wrocławska, Politechnika Świętokrzyska oraz POLSL
Księgarnia Techniczna - XML Sitemap
©Sprzedaż Książek. Wszelkie Prawa Zastrzeżone. All Rights Reserved

Wykonanie: inż. Agnieszka Kamińska